Farmakokinetik

FARMAKOKINETIK

Mempelajari proses mulai dari pemberian obat sampai obat mencapai tempat kerjanya.
Merupakan Perlakuan tubuh terhadap obat atau kejadian yang dialami obat dalam tubuh.
Adalah studi tentang kecepatan dan pergerakan obat di seluruh tubuh.


Mempelajari proses mulai dari pemberian obat sampai obat mencapai tempat kerjanya.
Merupakan Perlakuan tubuh terhadap obat atau kejadian yang dialami obat dalam tubuh.
Adalah studi tentang kecepatan dan pergerakan obat di seluruh tubuh.

FARMASETIK
Merupakan Fase I dari kerja obat
Tablet mengalami disintegrasi : pemecahan tablet atau pil menjadi partikel-partikel lebih kecil, dan mengalami disolusi : melarutnya partikel dalam cairan gastro intestinal menjadi ion-ion yang siap diabsorbsi.
Disebut juga dengan Liberasi

Yang terjadi pada Traktus Gastro Intestinal (Saluran Pencernaan) :
Sebagian obat per oral dirusak oleh enzim saluran cerna, pH lambung, flora usus, hepar menjadi inaktif, disebut eleminasi lintas pertama / metabolisme prasistemik.

Partikel yang aktif / inaktif akan mengalami transportasi ke sirkulasi sistemik disebut dengan absorbsi.

Agar dapat menimbulkan efek yang diharapkan obat harus ada dengan konsentrasi yang memadai di tempat kerjanya.
Hal ini dipengaruhi oleh :
- Jumlah obat yang diberikan.
- Absorbsi (penyerapan obat)
- Distribusi (penyebaran obat)
- Biotransformasi (perubahan strukstur obat)
- Ekskresi (pengeluaran obat)

Absorbsi :
ialah proses penyerapan obat dalam bentuk aktif dan inaktif dari tempat pemberian ke sirkulasi sistemik.
Organ yang mempunyai vaskularisasi baik dan luas permukaan tinggi memiliki kemampuan absorbsi yang tinggi, misalnya intestinum, peritoneum, paru.
Ada 4 cara absorbsi:
    1) Difusi pasiif
    2) Difusi aktif
    3) Vesikel
    4) Pinositosis

Distribusi
adalah penyebaran obat dari lumen pembuluh darah ke seluruh tubuh.
Dalam sirkulasi sistemik, obat yang diabsorbsi sebagian akan berikatan dengan protein plasma. Obat ini bersifat farmakologis inaktif.
Obat yang bebas yang akan didistribusi dan mencapai tempat kerja obat.

2 Fase distribusi :
Fase I : terjadi segera setelah absorbsi : yaitu ke organ yang perfusinya sangat banyak  misalnya jantung, hati, ginjal, dan otak
Fase II : jauh lebih luas mencakup jaringan yang perfusinya tidak sebaik organ di atas misalnya otot, viscera, kulit, jaringan lemak.

Bioavailabilitas :
ialah jumlah (% terhadap dosis) yang mencapai sirkulasi sistemik atau tempat kerjanya dalam bentuk utuh/aktif.
Faktor penting dalam memperoleh bioavailabilitas yang tinggi :
- Faktor Obat
- Faktor Penderita
- Interaksi dalam absorbsi di saluran cerna (GI Tract)
- Faktor Cara Pemberian

Biotransformasi / Metabolisme Obat
Adalah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim.
Tujuannya agar obat menjadi lebih polar (lebih larut air sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal.

Tidak semua obat  dimetabolisme melalui kedua fase obat tersebut ( fase I saja, atau II saja)
Kebanyakan obat dimetabolisme melalui beberapa reaksi sekaligus atau secara berurutan menjadi beberapa macam metabolit

Biotransormasi terjadi di hepar, juga di ginjal, paru, dinding usus, darah.
Enzim yang berperan : enzim mikrosom dalam retikuloendotel, dan enzim non mikrosom.
Enzim ini dapat dihambat atau dirangsang oleh obat lain. Sehingga akan mempengaruhi metabolisme obat lain dan akhirnya mengubah efek obat.

Ekskresi.
Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asal.Obat / metabolit polar diekskresi lebih cepat daripada obat nonpolar (lipofilik).
Organ Ekskresi terpenting :
    1. Ginjal
    2. Empedu
    3. Paru
    4. Saliva, asi, rambut, kuku, kulit.

Latihan II :
1. Jelaskan apa yang disebut dengan farmakokinetik.
2. Jelaskan apa yang disebut dengan eleminasi lintas pertama.
3. Obat harus berada dalam konsentrasi yang cukup di tempat kerjanya. Jelaskan faktor-faktor apa saya yang mempengaruhinya.
4. Apa yang disebut dengan Bioavailabilitas? Jelaskan faktor-faktor apa saya yang mempengaruhinya?
5. Jelaskan mengapa cara pemberian obat dapat mempengaruhi bioavailabilitas?
6. Jelaskan mengapa biotransformasi oleh hepar dapat mempengaruhi efek obat lain.
Selamat mengerjakan.